本品主要成份是盐酸莫索尼定4-氯-N-(4,5-二氢-1-氢-咪唑基-2)-6-甲氧基-2-甲基-5-氨基嘧啶盐酸盐一水合物
莫索尼定是新型的中枢降压药它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂根据不同的种属组织和所用的配体本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后可抵消本品引起的血压下降体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂比对α1肾上腺素受体结合强达288倍本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数协同戊巴比妥促进小鼠睡眠抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率但对心电和呼吸频率及深度无明显影响大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加会出现松毛少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏停药四周以后大部分异常指标可恢复小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心
1 与β阻断剂合用时开始时即产生降压然后有较强的反跳现象出现2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果3 与苄唑啉合用时能削弱本品的降压作用4 与酒精镇静药或麻醉药合用时能增强其降压效果
治疗开始时可出现口干疲乏和头痛等症状;偶见头晕失眠和下肢无力感等极少产生胃肠道不适个别有皮肤过敏反应
1 .病窦综合症2 II和III度窦房或房室传导阻滞3 心动过缓休息状态下脉搏在每分钟50以下4 严重心律失常5 严重心功能不全6 不稳定型心绞痛7 严重肝病8 中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)9 血管神经性水肿10 间歇性跛行雷诺氏综合症巴金森氏综合症癫痫青光眼等
0.2mg
本品应采用个体化用药原则一般从最低剂量开始即0.2mg每天1次于早晨服用若不能达到预期效果可在三周内将剂量调至每日0.4mg早晨服用或早晚各0.2mg单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg轻中度肾功能不全者单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg
遮光、密闭保存。
1 轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。2 对本品过敏时应停药。3 开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。4 与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。5 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。